Szczegóły leku

Działanie:

Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn.

Wskazania:

Leczenie ostrego bólu.
Leczenie objawowe dolegliwości bólowych w przebiegu zapalenia kości i stawów.
Pierwotne bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania:

Znana nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.
Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Objawy uszkodzenia wątroby wywołane wcześniejszym podaniem nimesulidu.
Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub epizody krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do ośrodkowego układu nerwowego w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem.
Ciężkie zaburzenia krzepnięcia.
Ciężka niewydolność serca.
Poważne zaburzenia czynności nerek.
Zaburzenia czynności wątroby.
Dzieci poniżej 12.roku życia.
Trzeci trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Działania niepożądane:

Poniżej wymieniono działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych (przeprowadzonych z udziałem około 7800 pacjentów) oraz monitorowania leku po jego wprowadzeniu do obrotu. Objawy podzielono wg częstości występowania na: bardzo częste (>1/10), częste (>1/100, <1/10), niezbyt częste (>1/1000, <1/100), rzadkie (>1/10000, <1/1000) i bardzo rzadkie (<1 10000) z uwzględnieniem pojedynczych przypadków.

Zaburzenia hematologiczne :
Rzadkie : Niedokrwistość, Eozynofilia
Bardzo rzadkie : Małopłytkowość, Pancytopenia, Plamica
Zaburzenia ze strony układu immunologicznego ;
Rzadkie : Nadwrażliwość
Bardzo rzadkie : Anafilaksja
Zaburzenia metaboliczne i stanu odżywienia :
Rzadkie : Hiperkaliemia
Zaburzenia psychiczne :
Rzadkie : Lęk, Niepokój, Koszmary senne
Zaburzenia czynności układu nerwowego :
Niezbyt częste : Zawroty głowy
Bardzo rzadkie : Senność, Encefalopatia (zespół Reye"a), Bóle głowy
Choroby oczu :
Rzadkie : Zamazane widzenie
Bardzo rzadkie : Zaburzenia widzenia
Zaburzenia otolaryngologiczne :
Bardzo rzadkie : Zawroty głowy
Zaburzenia kardiologiczne :
Rzadkie : Tachykardia
Zaburzenia naczyniowe :
Niezbyt częste : Nadciśnienie tętnicze
Rzadkie :Krwawienia, Wahania ciśnienia tętniczego, Uderzenia gorąca,
Zaburzenia oddechowe :
Niezbyt częste : Duszność
Bardzo rzadkie : Astma, Skurcz oskrzeli
Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego :
Częste :Nudności, Wymioty, Biegunka
Niezbyt częste : Zaparcia, Wzdęcia , Zapalenie błony śluzowej żołądka
Bardzo rzadkie : Bóle brzucha, Niestrawność, Zapalenie jamy ustnej, Smoliste stolce, Krwawienie z przewodu pokarmowego, Wrzód i perforacja żołądka, Wrzód i perforacja dwunastnicy
Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych :
Bardzo rzadkie : Zapalenie wątroby, Piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów), Żółtaczka, Cholestaza
Schorzenia skóry i tkanki podskórnej :
Niezbyt częste :Świąd, Wysypka, Zwiększona potliwość
Rzadkie : Rumień, Zapalenie skóry
Zaburzenia czynności nerek :
Rzadkie : Bolesne oddawanie moczu, Krwiomocz, Zatrzymanie moczu
Bardzo rzadkie : Niewydolność nerek, Skąpomocz, Śródmiąższowe zapalenie nerek
Zaburzenia ogólnoustrojowe :
Niezbyt częste : Obrzęki
Rzadkie : Złe samopoczucie, Osłabienie
Bardzo rzadkie : Nadmierne obniżenie temperatury ciała
Wyniki badań laboratoryjnych :
Częste : Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Interakcje:

Interakcje w zakresie parametrów farmakodynamicznych: U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia preparatem Aulin zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry układu krzepnięcia. Farmakodynamiczne/farmakokinetyczne interakcje z lekami moczopędnymi: U zdrowych pacjentów nimesulid powodował przemijające osłabienie wpływu furosernidu na wydalanie sodu oraz, w mniejszym stopniu, potasu a także osłabiał jego działanie diuretyczne. Równoczesne podawanie nimesulidu i furosernidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) pola pod krzywą (AUC) i całkowitego wydalania furosernidu, pozostając bez wpływu na jego klirens nerkowy. Jednoczesne podawanie furosernidu i nimesulidu u pacjentów będących w grupie ryzyka wystąpienia niewydolności krążenia lub nerek wymaga zachowania ostrożności. Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami: Istnieją doniesienia, że niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają wydalanie litu, czego następstwem jest zwiększenie jego stężenia w surowicy oraz wystąpienie objawów zatrucia. W przypadku zastosowania preparatu Aulin u pacjenta otrzymującego sole litu, należy monitorować stężenie litu w surowicy chorego. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofilina, warfaryną, digoksyną, cymetydynąi środkami o działaniu zobojętniającym (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo. Nie stwierdzono istotnych z klinicznego punktu widzenia interakcji. Nimesulid hamuje izoenzym CYP2C9. Podczas stosowania preparatu Aulin może dochodzić do zwiększenia stężenia w surowicy leków będących substratami dla tego enzymu. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy, nasilając w ten sposób jego toksyczność. Z uwagi na wpływ wywierany na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Wpływ innych leków na nimesulid: Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie leku w surowicy, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.

Dawkowanie:

Aulin powinien być stosowany najkrócej jak to tylko jest możliwe w danej sytuacji klinicznej.
Dorośli:
100 mg dwa razy na dobę po posiłkach.
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej leku u pacjentów w podeszłym wieku,
Dzieci (< 12, roku życia): jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.
Młodzież (od 12 do 18 lat): z uwagi na określony u pacjentów dorosłych profil farmakokinetyczny i charakterystykę farmakodynamiczną nimesulidu, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z tej grupy wiekowej.
Niewydolność nerek: z uwagi na właściwości farmakokinetyczne leku, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z nieznaczną lub małą niewydolnością nerek i (klirens kreatyniny 30-80 ml/min.). Natomiast ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do podawania preparatu Aulin.
Niewydolność wątroby: Niewydolność wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania preparatu Aulin

Uwagi:

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując nimesulid przez możliwie najkrótszy okres.
W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać.
W rzadkich przypadkach podawania preparatu Aulin opisywano wystąpienie ciężkich reakcji ze strony wątroby, w tym również niezwykle rzadkich przypadków prowadzących do zgonu. U pacjentów, u których w czasie podawania preparatu Aulin wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy natychmiast przerwać. U chorych tych nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu nimesulidem.
W czasie podawania preparatu Aulin należy unikać równoczesnego podawania leków, o znanym działaniu uszkadzającym wątrobę i spożywania nadmiernej ilości alkoholu, gdyż może to zwiększać ryzyko wystąpienia uszkodzenia wątroby.
Pacjentom przyjmującym Aulin należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Równoczesne przyjmowanie innych preparatów z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) nie jest zalecane.
W każdym momencie leczenia może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub powstania wrzodu/perforacji przewodu pokarmowego. Powikłania te mogą, ale nie muszą być poprzedzone objawami zwiastunowymi lub przebytymi w przeszłości podobnymi epizodami żołądkowo-j elitowymi. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego nimesulid należy bezzwłocznie odstawić. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania nimesulidu pacjentom z zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie z chorobą wrzodową w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem jelit lub chorobą Leśniowskiego i Crohna.
Ostrożność należy zachować również w przypadku pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, gdyż zastosowanie preparatu Aulin może w tych przypadkach spowodować pogorszenie czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy bezzwłocznie przerwać.
Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na występowanie objawów niepożądanych po podaniu leków z grupy NLPZ, w tym na występowanie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego oraz niewydolności nerek, serca i wątroby. Z tego względu zalecane jest prowadzenie dokładniejszej obserwacji klinicznej w przypadku pacjentów z tej grupy.
Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy jednak pamiętać, że preparat Aulin nie może zastępować kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia.
Granulat do sporządzenia zawiesiny doustnej zawiera sacharozę, dlatego należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z cukrzycą.
Leki z grupy NLPZ mogą maskować gorączkę związaną z toczącymi się zakażeniami bakteryjnymi.
Stosowanie preparatu Aulin może prowadzić do zaburzeń zdolności rozrodczej u kobiet, toteż nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie preparatu Aulin

Stosowanie podczas ciąży lub laktacji
Aulinjest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Podobnie jak inne NLPZ, Aulin nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, wykazujących działanie hamujące syntezę prostaglandyn, podawanie nimesulidu może prowadzić do przedwczesnego zamykania przewodu tętniczego i wystąpienia nadciśnienia płucnego u płodu, skąpomoczu, małowodzia, zwiększenia ryzyka krwawień, atonii macicy oraz nasilenia obrzęków obwodowych. Opisywano pojedyncze przypadki niewydolności nerek u dzieci urodzonych przez kobiety przyjmujące w późnym okresie ciąży nimesulid.
Ponadto, w badaniach prowadzonych na królikach, stwierdzono występowanie nietypowego działania embriotoksycznego, brak wystarczających danych dotyczących stosowania leków zawierających nimesulid u kobiet w ciąży, Z tego powodu potencjalne zagrożenia u ludzi pozostają nieznane, toteż nie zaleca się przepisywania nimesulidu kobietom w pierwszym i drugim trymestrze ciąży.
Laktacja:
Nie wiadomo, wjakim stopniu nimesulid przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią stanowi przeciwwskazanie do stosowania preparatu Aulin.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania
urządzeń mechanicznych w ruchu
Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu preparatu Aulin na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Jednak pacjenci, u których w czasie przyjmowania preparatu Aulin występują zawroty głowy, zaburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Dostępne postaci leku:

3, 6, 15, 30 tabletek ; Jedna tabletka zawiera: nimesulidum (nimesulid) 100 mg.