Szczegóły leku

Krótka charakterystyka:

Działanie :
Kwas acetylosalicylowy należy do grypy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych,przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Jego mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów:
prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 {PGI2) oraz tromboksanu A2.
Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi.

Wskazania do stosowania
- bóle o małym i umiarkowanym nasileniu
- gorączka

Przeciwwskazania
Preparatu nie należy stosować:
• w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub jakikolwiek składnik preparatu,
• u pacjentów ze skazą krwotoczną,
• u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy,
• u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych,
• jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych
• w ostatnim trymestrze ciąży,
• u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a - rzadkiej, ale poważnej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.

Dawkowanie i sposób podawania :
Dorośli: jednorazowo od 500 mg do 1000 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. od 1 do 2 tabletek). W razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 4 g kwasu acetylo¬salicylowego (tj. 8 tabletek).
Młodzież w wieku powyżej 12 lat: jednorazowo 500 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 1 tabletkę), maksymalnie 1500 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 3 tabletki) na dobę. W razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin.
Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłkach, z dużą ilością płynu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji :
Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:
• Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych.
Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza
Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:
• Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mgna tydzień.
Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza - patrz wyżej)
• Leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego.
• Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (pg*) g/dobę).
Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem
acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków.
• Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron,probenecyd
Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe).
• Digoksyna
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyna powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki.
• Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika
Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych.
• Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym mogą powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków.
• Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu.
• Glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym -zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów.
• Inhibitory konwertazy angjotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne.
• Kwas walproinowy
Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków.
• Alkohol
Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia

Uwagi :
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie:
• w pierwszym i drugim trymestrze ciąży,
• w okresie karmienia piersią,
• w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące,
• podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych,
• u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek,
• u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie,
• u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.
Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba).
Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może wywołać napad dny moczanowej.
Ciąża lub laktacja :
W kilku badaniach epidemiologicznych wykazano, że stosowanie salicylanów w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem występowania wad wrodzonych (rozszczep podniebienia, wady wrodzone serca). Podczas stosowania zalecanych dawek ryzyko wydaje się małe, a badania prospektywne, które objęły 32 000 par matka - dziecko, nie wykazały związku między zwiększeniem częstości występowania wad wrodzonych a stosowaniem kwasu acetylosalicylowego.
Salicylany można stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści wynikających z leczenia.
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach większych niż 300 mg na dobę, w ostatnim trymestrze ciąży może prowadzić do przedłużania czasu trwania ciąży, przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu oraz hamowania czynności skurczowej macicy. Zarówno u matki jak i u dziecka obserwowano zwiększoną skłonność do krwawień.
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach większych niż 300 mg na dobę w okresie okołoporodowym może - szczególnie u wcześniaków - prowadzić do krwotoków wewnątrzczaszkowych.
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do pokarmu kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
Nie wpływa.

Działania niepożądane
Układ pokarmowy:
- bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty;
- krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone, które mogą prowadzić do niedokrwistości z niedoboru żelaza. Do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka;
- choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja;
- w rzadkich przypadkach opisano zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).
Układ nerwowy:
Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.
Układ krwiotwórczy i układ krzepnięcia:
Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia.
Układ moczowy:
W rzadkich przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek.
Reakcje nadwrażliwości:
Pokrzywka, odczyny skórne, reakcje anafilaktyczne, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy.
Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Długotrwałe przyjmowanie preparatów przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.

Dostępne postaci leku :
tabletki 10, 20 lub 100 szt. ; 1 tabletka zawiera jako substancję czynną: 500 mg Acidum acetylsalicylicum (kwasu acetylosalicylowego).