Nazwa międzynarodowa: Candesartan cilexetil
Producent: AstraZeneca
Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, działającym wybiórczo na receptory AT1. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z receptorem i powolnym odblokowywaniem tego połączenia. Kandesartan nie ma aktywności agonistycznej. Nie zmniejsza aktywności konwertazy angiotensyny. Nie wiąże się z innymi receptorami ani kanałami jonowymi. W nadciśnieniu tętniczym kandesartan wywołuje zależne od dawki, długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, w wyniku zmniejszenia całkowitego oporu naczyniowego bez odruchowego przyspieszenia rytmu serca. Po podaniu pojedynczej dawki działanie hipotensyjne występuje zazwyczaj w ciągu 2 h; pełne działanie hipotensyjne występuje zwykle w ciągu 4 tyg. leczenia. Niewydolność serca: leczenie kandesartanem zmniejsza umieralność, konieczność hospitalizacji z powodu niewydolności serca oraz poprawia stan pacjentów z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory serca. Po podaniu doustnym cyleksetyl kandesartanu jest przekształcany do postaci czynnej - kandesartanu. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-4 h od podania leku. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Kandesartan jest wydalany głównie w postaci nie zmienionej z moczem i żółcią. Tylko niewielka część jest metabolizowana w wątrobie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 h.
Nadciśnienie tętnicze. Leczenie pacjentów z niewydolnością serca i zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤ 40%) jako leczenie wspomagające w leczeniu inhibitorami konwertazy angiotensyny lub gdy nie są one tolerowane.
Nadwrażliwość na kandesartan lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność wątroby lub zastój żółci (cholestaza).
Nadciśnienie tętnicze: często - ból i zawroty głowy, zakażenia układu oddechowego; obserwowano nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika lub potasu, hiponatremię oraz zwiększenie aktywności AlAT. Niewydolność serca: często - niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, zaburzenie czynności nerek; obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika i potasu we krwi. Działania niepożądane występujące bardzo rzadko, obserwowane po wprowadzeniu preparatu do obrotu: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza; nudności; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby; obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd; bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni.
Leki hipotensyjne mogą zwiększać działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu. Jednoczesne stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyna) może powodować hiperkaliemię. Kandesartan zwiększa stężenie litu we krwi - zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia litu we krwi w przypadku leczenia skojarzonego. Działanie hipotensyjne kandesartanu może zostać zmniejszone przez leki z grupy NLPZ, np. indometacynę. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, nifedypiną, enalaprylem, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Doustnie, raz na dobę, na czczo, z posiłkiem lub między posiłkami. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa i zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 8 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 16 mg na dobę. Jeśli po zastosowaniu dawki maksymalnej ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane, należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego (np. pacjenci z hipowolemią) oraz u pacjentów z niewydolnością nerek należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 4 mg; u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. Niewydolność serca: zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg na dobę. Dawkę tę można zwiększyć, przez podwojenie, w odstępach co najmniej 2-tygodniowych, do największej dawki tolerowanej przez pacjenta - nie większej niż 32 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z hipowolemią, niewydolnością nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby.
Środki ostrożności
Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek - dawka powinna być ustalona pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po transplantacji nerki. Należy zachować ostrożność u chorych ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, z hemodynamicznie istotnym zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Nadmierne obniżanie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub objawami niedokrwienia mózgu, może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z łagodnie lub umiarkowanie upośledzoną czynnością nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży do 18 lat. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i okres karmienia piersią
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Leki stosowane w II i III trymestrze, bezpośrednio wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogą powodować uszkodzenie płodu i noworodka (niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek, skąpomocz lub bezmocz, małowodzie, niedorozwój czaszki, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego) lub zgon.
Uwagi
Podczas stosowania preparatu u pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się okresowe badanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. U pacjentów leczonych z powodu niewydolności serca, szczególnie u osób w wieku powyżej 75 lat i u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, należy okresowo kontrolować czynność nerek. Monitorowanie stężenia kreatyniny i potasu we krwi zaleca się również w trakcie zwiększania dawki preparatu. W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zmęczenie.
tabl.: (4 mg) 28 szt., tabl.: (8 mg) 28 szt., tabl.: (16 mg) 28 szt.;1 tabl. zawiera 4 mg, 8 mg lub 16 mg cyleksetylu kandesartanu.
Przed użyciem zapoznaj się z ulotką, która zawiera wskazania, przeciwwskazania, dane dotyczące działań niepożądanych i dawkowanie oraz informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego, bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
